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辉瑞JAK抑制剂获批用于UC患者
12月12日，辉瑞公司宣布美国FDA已批准其XeljanzXR（tofacitinib，托法替尼）缓释片（11mg和22mg）的新增适应症申请，用于治疗对TNF阻滞剂应答不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）患者。这是目前针对中重度活动性UC患者的第一种每日口服一次的JAK抑制剂。辉瑞制药的Xeljanz/XeljanzXRXeljanz/XeljanzXR的活性成分为tofacitinib（托法替尼），这种口服抑制剂可选择性抑制JAK激酶，阻断JAK/STAT通路，该信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。在美国，Xeljanz于年获批，是上市的首个JAK抑制剂，每日口服2次；XeljanzXR是一种缓释制剂，于年获批，是上市的首个每日口服一次的JAK抑制剂。加上这次新批准的适应症，这两款药物已有三个适应症：1、治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者；2、治疗活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者；3、治疗中度至重度溃疡性结肠炎（UC）成人患者。目前，辉瑞仍然是JAK抑制剂领域的领导者。根据该公司10月底发布的三季度业绩报告，在今年前9个月，Xeljanz的销售额达到了16.34亿美元，较年同期增幅34%，其中美国市场增幅25%，国际市场增幅69%。不过，有关Xeljanz高剂量（10mg片剂）的安全问题一直争议不断。在今年上半年，美国和欧盟监管机构因肺栓塞和死亡率不平衡均对Xeljanz10mg片剂发布安全警告和限制，这将对Xeljanz的商业前景带来不利影响。另一方面，在JAK抑制剂市场，已获批的礼来Olumiant、艾伯维Rinvoq，以及吉利德年将上市的Filgotinib，都会对Xeljanz带来更大的竞争压力。特别是Rinvoq和Filgotinib这两款药在临床试验中表现出了高安全性。我们之前曾报道过武田和强生的肠道新药（非口服），感兴趣的读者可以阅读：UEGW：武田发布IBD真实世界研究结果，维多珠继续罕逢敌手！强生肠道新药：乌司奴的故事本节参考资料来源：
